생체 내 변환은 독성물질이나 약물의 제거에 대한 첫 번째 기전이며, 1상 반응과 2상 반응으로 구분된다.

1상 반응은 산화, 환원, 가수분해 등의 과정을 통해 이루어진다.

2상 반응은 1상 반응이 불가능한 물질에 대한 추가적 축합반응이다.

생체변환의 기전은 기존의 화합물보다 인체에서 제거하기 쉬운 대사물질로 변화시키는 것이다.